さまざまなプロテインキナーゼを阻害する経口マルチキナーゼ阻害剤

ドイツのバイエル社は4月28日、「ネクサバール(R)」（一般名：ソラフェニブ）投与歴のある肝細胞がん（HCC）患者への2次治療として、「スチバーガ(R)」（一般名：レゴラフェニブ）錠の承認をFDAより取得したことを発表した。

肝がんは世界で6番目に多いがんで、世界中のがんによる死因の第2位。毎年、世界で78万人以上が肝がんと診断されており、その発生率は上昇している。HCCは、肝がんの中で最も頻度の高い組織型で、世界の肝がん全体の約70～85％を占めている。

スチバーガは、腫瘍血管新生（VEGFR1、-2、-3、TIE2）、発がん（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、転移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）と腫瘍免疫（CSF1R）に関与するさまざまなプロテインキナーゼを強力に阻害する経口マルチキナーゼ阻害剤だ。

日本でもHCCの適応審査が進行中、結果は年内にも

今回のFDAからの承認は、ネクサバール投与後に病勢進行を認めたHCC患者を対象とした国際共同、多施設、プラセボ対照第3相臨床試験RESORCE（REgorafenib after SORafenib in patients with hepatoCEllular carcinoma、NCT 01774344）に基づくもの。同試験においてスチバーガは、プラセボと比較して統計的に有意かつ臨床的に意味のあるOSの延長を示した。OS中央値は、スチバーガ群（n=379）の10.6か月（95％信頼区間9.1-12.1）に対してプラセボ群（n=194）は7.8か月（95％信頼区間6.3-8.8）だった（ハザード比0.63、95％信頼区間0.50‒0.79;p<0.0001）。各群の死亡例数は、スチバーガ群が379例中233例（62％）、プラセボ群が194例中140例（72％）だったという。

今回のHCCに対するスチバーガの承認は、優先審査によりFDAの承認を取得した3回目の事例。スチバーガはHCCの適応において、FDAからファストトラックの指定と、希少疾病用医薬品の指定も受けている。HCCを適応とするスチバーガの承認申請はほかに、欧州連合（EU）、日本、中国など世界各地で審査が現在進められており、EUと日本における審査結果は、年内に出される見込みだという。（大場真代）