アミロイド前駆体タンパク質のβサイトを切断するBACEを阻害

エーザイ株式会社は10月31日、同社が創製し、米国のバイオジェン・インクと共同で開発中の経口βサイト切断酵素（BACE）阻害剤「E2609」について、米国において、早期アルツハイマー病（AD）を対象とした臨床第3相試験（MISSION AD）の症例登録を開始したと発表した。

E2609は、次世代経口アルツハイマー病治療剤として開発している同社創製のBACE阻害剤で、BACEは、アミロイド前駆体タンパク質のβサイトを切断するAβ産生の律速酵素。E2609はBACEを阻害することで、毒性種と考えられる脳内のAβ凝集体を減少させ、病態の進行を抑制する疾患修飾作用が期待されている。

投与期間は24か月、50mg／日の1用量で有効性と安全性を検証

MISSION ADプログラムの最初の試験となるMISSION AD1（301試験）は、バイオマーカーで早期ADと判定した1,330人の患者を対象にE2609の有効性と安全性を検証する、多施設共同、プラセボ対照、二重盲検、並行群間比較試験。投与期間を24か月として、実薬群は50mg／日の1用量とし、臨床的認知症重症度判定尺度（Clinical Dementia Rating Sum of Boxes：CDR-SB）を主要評価項目として用いる。なお、現在同試験のグローバルな実施に関して、欧州、日本の各当局と相談中だという。

エーザイは、今回の臨床試験を通じて、Aβ産生抑制をめざすBACE阻害剤の開発を進め、早期ADに罹患した人々ために、一日も早くE2609の価値を証明したいとしている。（横山香織）