未治療のHIV-1感染成人患者で既承認の400mg1日2回投与と比較

Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.は7月22日、開発中のアイセントレス(R)1日1回投与製剤（一般名：ラルテグラビル600mg：600mg錠×2を1日1回投与）について、進行中の第3相臨床試験（ONCEMRK試験）で得られた未治療のHIV-1感染成人患者における有効性および安全性のデータを発表した。

同剤は、インテグラーゼ酵素がヒトDNAにHIV-1DNAを挿入するのを阻害することにより、速やかに抗ウイルス活性を発揮するインテグラーゼ阻害剤。HIV-1感染成人患者に対する多剤併用療法のひとつとして、日本を含む115か国で承認されており、HIV-1に感染した2歳以上の小児および青年に対する多剤併用療法の適応症も64か国で取得。生後4週以上の小児用のアイセントレス経口懸濁液は34か国で承認されている。

ONCEMRK試験は、未治療のHIV-1感染成人患者を対象に、アイセントレス1200mg（600mg錠×2）の1日1回投与の有効性および安全性をアイセントレス400mg錠の1日2回投与と比較検討するための、第3相多施設共同二重盲検無作為化実薬対照比較試験であり、現在進行中。

EMA、アイセントレス1日1回投与製剤の承認申請受理

同試験によると、投与開始後48週時点でのHIV RNA量が40copies/mL未満となった患者の割合は、アイセントレス1,200mg（600mg錠×2）の1日1回投与では88.9％（472／531例）で、既承認の用量であるアイセントレス400mgの1日2回投与の88.3％（235／266例）に対して統計学的に非劣性を示した。いずれも「ツルバダ(R)」（一般名：エムトリシタビン／テノホビルジソプロキシルフマル酸塩）と併用投与し、群間差（95％信頼区間）は0.5％（-4.2、5.2）。さらに、薬剤との関連性が否定できない有害事象の発現率および中止率も両群間で同程度だった。

予定投与期間は合計96週。同試験で用いる新しい600mg錠1日1回投与製剤は、現時点では承認されていない。欧州医薬品庁（EMA）は、同試験の投与開始後48週の結果を踏まえ、アイセントレス1日1回投与製剤の承認申請を受理した。米国をはじめとする他のいくつかの国々でも今年中に申請を行う予定。（大場真代）