米国血液学会の抗血栓療法：抗凝固療法セッションで発表

米国ブリストル・マイヤーズスクイブ社とファイザー社は12月8日、健康被験者において、4因子含有プロトロンビン複合体製剤（PCC）によるエリキュース（R）（一般名：アピキサバン）の抗凝固作用の中和効果を評価する初の臨床試験結果を発表した。この試験結果は、第56回米国血液学会（ASH）年次会議の抗血栓療法：抗凝固療法セッションで報告されている。

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同剤は、ブリストル・マイヤーズスクイブ社によって開発された選択的第Xa因子阻害剤の経口薬。主要な血液凝固タンパク質である第Xa因子を阻害することにより、トロンビンの生成と血栓の形成を抑制する働きがある。

これまでに行われた7件の第3相臨床試験の結果に基づき、米国では複数の適応症が承認されている。日本では、「非弁膜症性心房細動（NVAF）患者における脳卒中と全身性塞栓症の発症抑制」を適応として承認されている。2007年に、ファイザー社とブリストル・マイヤーズスクイブ社は、同剤の開発および販売に関し、世界的な提携契約を締結している。

PCCの使用に関し、肯定的な試験結果を確認

今回、健康被験者における同剤の薬理作用および薬物動態に対して、Sanquin社のCofact（ヘパリン・フリー製剤）と、CSLベーリング社のBeriplexP/N（ヘパリン含有製剤）の、2種の非活性化4因子含有PCCの作用について評価が行われた。

同試験は、健康成人被験者（平均年齢33±7歳）の15例を対象としたオープンラベル・ランダム化・プラセボ対照・3期クロスオーバー試験であった。被験者は、各期にエリキュース10mgを1日2回投与されたという。そして、第4日目（定常状態到達後）の、エリキュース投与3時間後に、30分間にわたり、体重1kgあたり50IUのCofactまたはBeriplexP/Nの4因子含有PCC、あるいは生理的食塩水のいずれかの投与を受けた。その後11日間の休薬期間を挟み、別の試験薬が投与された。

結果として、内因性トロンビン活性（ETP）を含む複数の血液凝固分析において、2種のどちらのPCCでも、エリキュースの定常状態での薬理作用が中和されたとしている。また、PCCを投与したかどうかを問わず、エリキュースの投与に関連した重篤な有害事象、出血関連イベント、または血栓症の徴候は報告されなかったという。この試験結果から、抗凝固作用を中和する必要の生じた同剤投与患者の管理におけるPCCについて、さらなる評価を行うことが支持されるとしている。（遠藤るりこ）

▼外部リンク
・ファイザー株式会社　プレスリリース